阿奇霉素属于半合成的大环内酯类抗生素,具有半衰期长、耐酸等优点,其抗菌谱较青霉素广,对革兰氏阳性菌如溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌等有强大的抗菌作用,尤其对于衣原体、支原体感染所致的肺炎具有较好的疗效;加之在体内分布广泛,组织浓度高等特点,成为目前临床应用较为广泛的抗菌药物。但是常出现胃肠道反应限制了其应用。
阿奇霉素的胃肠道反应主要包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃纳减退等,发生率与其剂量有关。引起胃肠道反应的主要原因是增加了胃肠蠕动,反射性引起恶心、呕吐、腹泻、腹痛。经研究发现胃动素受体是阿奇霉素增加胃肠蠕动的机制。阿奇霉素通过钙离子系统,与胃动素受体结合,释放乙酰胆碱,激动胃肠道内M受体,是胃肠道平滑肌收缩,从而加快胃肠蠕动。
1 阿奇霉素因其促进胃肠蠕动与钙离子通道有关,所以选用钙拮抗剂可以拮抗胃肠细胞的钙通道,使胃肠蠕动得以缓解。临床上常采用硝苯地平,其起效迅速,效果持久,小剂量的舌下含服硝苯地平(0.3~0.5 mg/kg),可缓解胃肠蠕动,消除胃肠不适的感觉,且用药安全,对儿童无明显不良反应,但有出现体位性低血压的可能性,,平卧后可缓解。尽量在应用时减少活动。
2 抗胆碱药物山莨菪碱可以拮抗胃动素所释放的乙酰胆碱,从而减轻阿奇霉素的胃肠道反应。
3 维生素B6可以有效地预防和减轻其胃肠道反应,方法简单,价格便宜,适用于婴幼儿及成人。
综上所述,根据阿奇霉素引起胃肠道反应的不同机制可选择适宜的方法消除或缓解导致的胃肠道不适,从而增加患者用药的依从性。